18F-PET Microdosing, 왜 필요한가요?

18F-PET Microdosing (PET-MD)는 신약 후보물질을 치료용량의 1/100 이하 수준의 초저용량(마이크로도즈)만 18F 방사성동위원소로 표지하여 투여하고, PET/CT 영상으로 전신 분포, 표적 장기 축적, 약동학(PK)을 실시간 정량하는 제0상(Phase 0) 기반 CRO 서비스입니다.


특히 항암 소분자, 항체·ADC, aptamer/siRNA/ASO 등 oligonucleotide 약물에서 사람 또는 동물 모델에서의 실제 분포와 타깃 도달 여부를 사전에 확인하는 데 매우 강력한 도구입니다.

서비스 핵심 포인트

  • 18F 방사성동위원소로 표지한 약물을 초저용량으로 투여
  • PET/CT 영상으로 전신 분포를 실시간 visualization
  • 혈중 및 장기별 약동학(PK) 파라미터 산출
  • 종양/표적 장기 타깃팅 효율(T/N ratio) 분석
  • 동물 → 사람, 사람 Phase 0 → Phase 1 전략 수립에 활용

서비스 대상 물질

  • 항암 소분자 신약 후보
  • 단클론 항체, 항체–약물 접합체(ADC)
  • Aptamer, siRNA, ASO, ODN 등 oligonucleotide 치료제
  • LNP, liposome, exosome 등 DDS 탑재형 약물
  • 기타 표적 기반 정밀의학 신약 후보

적용 분야

  • 제0상(Phase 0) Microdosing 임상 설계 및 평
  • 동물–사람 간 분포 차이(species difference) 검증
  • 종양 타깃팅 효율(효율적인 drug delivery) 평가
  • 임상 1상 진입 전 후보 선별(Go/No-Go 결정)
  • PoC(Proof of Concept) 확보 및 투자/규제 기관 설득 자료
그림 1. 18F-PET Microdosing을 이용한 전신 분포 및 종양 타깃팅 예시
그림 1. 18F-PET Microdosing을 이용한 전신 분포 및 종양 타깃팅 예시

18F-PET Microdosing의 장점

관점기존 PK (혈중 중심)18F-PET Microdosing
전신 분포직접 확인 어려움 3D 영상으로 직접 확인 
표적 장기 도달성 간접 지표 위주종양/장기 내 축적량 정량 가능 
샘플링 방식 혈액, 일부 조직비파괴적, 반복 측정 가능 
초기 PoC 확보 1상 이후 가능 Phase 0에서 조기 확보 가능 

18F-PET Microdosing CRO 서비스 구성

1) 18F 방사성표지
  • 18F-SFB, Al-18F 등 다양한 표지 화학 적용
  • 항암제·항체·oligo 약물 특성에 맞춘 맞춤형 라벨링
  • Radiochemical purity ≥ 95% 확보
  • 혈청 안정성 및 in vitro stability 테스트
2) Microdosing 투여 설계
  • 치료용량의 1/100 이하 or 100 μg 이하 초저용량
  • 단회 정맥 투여(또는 약물 특성에 따른 경로)
  • 독성 부담 최소화, Exploratory IND(EIND) 전략 지원 
3) PET/CT 영상 획득
  • Whole-body PET/CT scanning
  • Dynamic PET (초기 0–60분)
  • 1 h, 2 h, 4 h, 24 h 등 multi–time point 촬영
  • 장기 및 종양 ROI 설정
4) Tissue-PK 분석
  • SUVmax, SUVmean, %ID/g 산출
  • Time–activity curve(TAC) 생성
  • AUC, Cmax, Tmax, t1/2 등 PK 파라미터 계산
  • 장기별 retention 및 clearance 평가
5) Target Engagement 분석
  • 종양/표적 장기 vs 비표적 장기 비교
  • Tumor-to-Normal(T/N) ratio 산출
  • 표적 타깃팅 효율 및 off-target 축적 평가
  • PoC 확보 및 후보 물질 선별에 활용
6) 배설 경로 분석 
  • 신장(renal) vs 간/담즙(hepatic/biliary) 배설 기여도 분석
  • 소변·담즙·장관계 분포 패턴 평가
  • 독성 예측 및 용량 설계에 참고
그림 2. 18F 방사성표지 → Microdosing 투여 → PET/CT → PK/타깃팅 분석으로 이어지는 Workflow
그림 2. 18F 방사성표지 → Microdosing 투여 → PET/CT → PK/타깃팅 분석으로 이어지는 Workflow

CRO 패키지 구성


패키지 A. Basic PET-MD


  • 18F 방사성표지 + 단일 시점  PET/CT
  • 주요 장기 SUV 및 분포 평가


패키지 B. Advanced PK


  • Dynamic + multi-time point PET/CT
  • PK 파라미터(AUC, t1/2 등) 포함 정밀 분석
  • 배설 경로 및 분포 패턴 모델링

패키지 C. Tumor Targeting PET-MD


  • 종양모델(tumor xenograft, PDX 등) 적용
  • T/N ratio, 종양 내 축적량 정량 분석
  • 항암제·항체·oligo 타깃팅 효율 평가

패키지 D. Oligonucleotide 특화 PET-MD


  • aptamer, siRNA, ASO 등 올리고 치료제 특화 분석
  • 조직별 PK + 종양 타깃팅 통합 평가
  • DDS 플랫폼 비교 스크리닝 가능

UMUST R&D PET-MD 플랫폼의 강점


  • 국제학술지에 게재된 PET 기반 올리고 PK 연구 경험 보유
  • 방사성표지 · PET 영상 · PK 모델링을 아우르는 통합 전문팀
  • 제0상(Phase 0) Microdosing에서 Phase 1로 이어지는 전략 컨설팅 가능
  • 항암제·항체·oligo 등 최신 파이프라인에 최적화된 플랫폼
  • 논문, 특허, IND, 투자용 IR 자료로 직결 가능한 데이터 포맷 제공
그림 3. UMUST R&D의 PET/CT 기반 Microdosing 분석 환경
그림 3. UMUST R&D의 PET/CT 기반 Microdosing 분석 환경

제공 산출물 


  • 방사성표지 QC 결과 (RCY, purity, 안정성)
  • 고해상도 PET/CT 이미지 및 분포 heatmap
  • 장기별 SUV, %ID/g, TAC 그래프
  • PK 파라미터(AUC, Cmax, Tmax, t1/2) 테이블
  • 종양 타깃팅 및 배설 경로 분석 요약
  • Phase 0/Phase 1 설계에 활용 가능한 통합 CRO 리포트(PDF)
그림 4. 18F-PET Microdosing 기반 CRO PK/분포 분석 리포트 예시
그림 4. 18F-PET Microdosing 기반 CRO PK/분포 분석 리포트 예시

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